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苯并咪唑及其衍生物合成与应用研究进展

2012-7-6 17:29 浏览次数:786 我来说两句(0)
论文导读:考虑到苯并咪唑由于共轭作用可增强化合物的亲电性, 从而增强其增敏效果, 而216 有 机 化 学 Vol. 28, 2008在 1 位或 2 位引入亲水基团可降低其脂溶性, 从而降低毒性...  苯并咪唑类质子泵抑制剂消化性溃疡疾病是常见的多发病之一, 它与胃酸分泌过多有着直接的联系, 迅速有效地抑制胃酸分泌是目前治疗消化性溃疡疾病的重要手段. 质子泵(H+/K+-ATP 酶)是胃酸形成的催化剂和最终控制者, 因此可以通过抑制质子泵能直接有效地抑制胃酸分泌, 治疗消化系统溃疡. 质子泵抑制剂(proton pump inhibitor, PPI)以其较高的治愈率一直受到患者的欢迎, 市场普遍较好,该类药物的研究也一直是个热点. 国内外众多学者对此类化合物及其活性作了研究和报道[41]
  先后上市的奥美拉唑(omeprazole)、兰索拉唑(lansoprazole)和伴托拉唑(pantoprazole)等, 从其化学结构上看, 均是吡啶甲基亚磺酰基苯并咪唑类化合物.
  抗动脉粥样硬化活性Jeffrey 等先用未取代苯并咪唑环, 后用小烃基取代的苯并咪唑环取代哌啶环, 得到了一系列化合物, 从中筛选出活性最强的 BMS-212122. 动物实验证明:它能比 BMS-201038 更显著地降低仓鼠和猴的甘油三酯、胆固醇和低密度脂蛋白的水平.
  此外, 苯并咪唑衍生物还被用作抗炎药物、抗组胺药、抗癌药物和治疗白血病药物的报道.
  苯并咪唑衍生物的抗蚀性酸洗广泛应用于各个工业部门中的换热设备、传热设备和冷却设备等的水垢清洗. 由于酸对各类金属设备均有腐蚀, 所以在酸洗时要加入缓蚀剂, 以抑制金属在酸性介质中的腐蚀, 减少酸的使用量, 提高酸洗效果,延长设备的使用寿命. 苯并咪唑类酸洗缓蚀剂最早出现于 80 年代
  苯并咪唑类化合物毒性较低(大鼠经口半致死量>10000 mg/kg), 因此这类化合物作为酸洗缓蚀剂具有极大的开发价值.
  沈建等
  研究了苯并咪唑(BIM), 2-丙基苯并咪唑(2-PBIM), 2-戊基苯并咪唑(2-ABIM), 2-己基苯并咪唑(2-HBIM)以及 2-对氯苄基苯并咪唑(2-Cl-BBIM)在 5%HCl 溶液中对碳钢的缓蚀性能. 研究表明: 苯并咪唑类化合物在质量分数为 5%的 HCl 中对碳钢具有明显缓蚀效果. 室温下, 2-丙基苯并咪唑、2-对氯苄基苯并咪唑的缓蚀率较高; 50 ℃时 2-戊基苯并咪唑、2-己基苯并咪唑、2-对氯苄基苯并咪唑的缓蚀率较高. 其中 2-对氯苄基苯并咪唑在两种条件下缓蚀率都在 97%以上.
  史志龙等研究了烷基苯并咪唑化合物在盐酸溶液中对铜缓蚀效能, 发现此类化合物具有较好的缓蚀作用, 并发现长碳链的 2-十一烷基苯并咪唑缓蚀效果优于2-己基苯并咪唑.
  此外, 苯并咪唑衍生物还可以用于润滑油的抗腐蚀添加剂苯并咪唑在放射治疗中的作用放射治疗是控制肿瘤的重要手段之一, 然而由于肿瘤中乏氧细胞对射线的抗性往往会造成放疗失败或肿瘤复发, 应用化学增敏剂可以提高放疗效果. 辐射增敏效果显著的 2-硝基咪唑类化合物由于神经毒作用而未能成为可供临床应用的药物. 考虑到苯并咪唑由于共轭作用可增强化合物的亲电性, 从而增强其增敏效果, 而216 有 机 化 学 Vol. 28, 2008在 1 位或 2 位引入亲水基团可降低其脂溶性, 从而降低毒性. 因此, 开始了苯并咪唑类化合物的研究, 希望能从中找到低毒高效的增敏剂. Gupta 等[52]
  报道了硝基苯并咪唑类对乏氧的中国仓鼠细胞 V-79 有较好的辐射增敏作用, Wright 等证明了硝基苯并咪唑对小鼠乳癌有较好的增敏作用, 且对神经损伤小, 没有明显的毒副作用.
  2.4 聚苯并咪唑(Polybenimidazole, PBI)的应用聚苯并咪唑通常由芳香族胺和芳香族二元羧酸, 或其衍生物缩聚而得.
  聚苯并咪唑是最早应用于耐高温粘结剂的杂环高分子之一, 其瞬间耐高温性能优良, 对许多金属及非金属都有良好的粘合性能, 也有优异的耐高低温交变及超低温的性能. 可用于粘接铝合金、铣合金、铜、钢、金属蜂窝结构等, 还可以用于玻璃纤维或炭纤维增强复合材料的粘结剂.
  PBI 纤维具有比一般玻璃纤维、聚芳酰胺纤维更为优越的尺寸稳定性和耐磨性, 同时具有突出的阻燃性能, 且在 400 ℃以上仍具有非常优良的力学和电学性能, 因此常被用作航空及宇航人员防护用的不燃烧材料. 还被应用于超音速飞行器的雷达天线罩、整流罩、尾翼, 和耐烧蚀涂层、印制线路板、宇宙飞船耐辐射材料等. 随着航天技术的发展和巡航导弹飞行速度的进一步提高, 耐高温的聚苯并咪唑复合材料将具有更广阔的发展前景结束语苯并咪唑类化合物已经被证明具有良好的抗菌、抗病毒、抗寄生虫等药用活性, 并已有部分产品应用于临床治疗, 然而不断修饰、改进现有品种的结构以获得高活性、低毒性的新品种的研究始终没有中断. 同时, 关于苯并咪唑聚合物和其金属络合物的研究也越来越多地引起了人们的重视. 随着对苯并咪唑类化合物应用研究的不断开展, 相关的合成研究也引起了研究者的广泛重视. 人们试图放弃传统的强酸催化、高温反应等苛刻的反应条件, 尝试使用微波辐射、离子液体介质和可回收催化剂等新的合成手段, 并取得了很好的合成效果.
  但是, 目前此类合成新方法的研究大多还处于实验室研究阶段, 用于工业生产尚有一定难度还有待进一步研究和开发.


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